肝臟是進行藥物轉化最重要的器官，除極少數水溶性藥物在體內可以不發生化學結構的改變，以原形從體內排出外，大多數藥物都在肝內發生結構改變后，再從腎臟或膽道排出體外。因此，肝臟是最容易受到藥物損害的器官之一。

　　藥物引起的肝損害被稱作藥物性肝病，其癥狀一般為黃疸、瘙癢、肝腫大、轉氨酶升高等。像阿司匹林、撲熱息痛、消炎痛等解熱鎮痛藥，苯巴比妥、氯丙嗪、安定等鎮靜藥，四環素、紅霉素、克林霉素、利福平等抗菌藥等，都是易致肝病的藥物。

　　肝功能不良者用藥，要注意做到以下幾點。一是盡可能不用或少用對肝臟有毒性的藥物，在用藥過程中，一旦發現有不適癥狀，應立即到醫院就診；二是有過藥物性肝病的患者，在醫生開方前應向醫生說明用藥史，以防加重肝損害；三是在用藥前后或用藥期間，應注意觀察藥物的毒性反應，定期檢查肝功能。