各種抗心絞痛的藥物功效不同，服用不當有時反而會使心絞痛加重，所以一定要謹慎使用。硝酸甘油能有效制止心絞痛發作，主要是通過擴張全身小動脈、小靜脈，使外周阻力和血壓下降，從而減輕心臟前后負荷，降低心肌耗氧量而發揮抗心絞痛作用。舌下含化硝酸甘油后1—2分鐘起效，藥物作用時間可維持20—30分鐘。

硝酸甘油是治療心絞痛的常用藥和特效藥，但使用不當時，不僅不能制止心絞痛發作，還會引起心絞痛。

硝酸甘油能有效制止心絞痛發作，主要是通過擴張全身小動脈、小靜脈，使外周阻力和血壓下降，從而減輕心臟前后負荷，降低心肌耗氧量而發揮抗心絞痛作用。舌下含化硝酸甘油后1—2分鐘起效，藥物作用時間可維持20—30分鐘。

但是，如果硝酸甘油使用不當，就會產生相反的效果。首先，用量過大可使血壓及冠狀動脈灌注壓過度降低，引發交感神經興奮，心律加快，心肌收縮力加強，增加心肌的耗氧量，從而誘發或加劇心絞痛發作。因此，含服硝酸甘油時應從小劑量(0.3毫克)開始，盡量采取坐臥位含藥。為了增強療效，減少不良反應，主張硝酸甘油與心得安合用。

另外，長期或大量使用硝酸甘油后，由于血管平滑肌對硝酸甘油產生了耐藥性，使其不能有效擴張血管和解除痙攣，而冠狀動脈持續狹窄或痙攣又可加重心絞痛。驟然減量或停藥可引起血流動力學的“反跳”現象，誘發心肌缺血而致心絞痛、急性心肌梗塞和猝死。

硝酸甘油是防治冠心病心絞痛的特效常用藥品之一，它起效快、作用維持時間短，舌下含化后1-2分鐘起效，心絞痛既可緩解，作用持續時間一般為10-30分鐘。有時病人在解大便前、上樓梯時，也可先含服硝酸甘油片，以預防心絞痛的發作。因此，很多病人將它視為“救命藥”，經常放在身邊。但是使用硝酸甘油時應注意以下幾點：

1)硝酸甘油片不能吞服，而要放在舌下含服。這是因為吞服的硝酸甘油在吸收過程必須通過肝臟，在肝臟中絕大部分的硝酸甘油被滅活，而使藥效大大降低。

我們每個人的舌頭下面有許多血管醫學上叫舌下靜脈叢，硝酸甘油極容易溶化，當把它含在舌下時，溶化了的藥物能直接入血，因此不但起效快，而且藥效不會降低。硝酸甘油味稍甜并帶有刺激性，所以合格的硝酸甘油不但應溶化得快，而且含在舌下要有燒灼感，這也是藥物有效的標志之一。